Úspěšné sloučeniny z ÚOCHB
ÚOCHB byl vždy aktivní a úspěšný v aplikovaném výzkumu a vývoji praktických aplikací, zejména v oblasti medicinální chemie. Tradice začala vývojem syntetického postupu, který vedl k masti Dermazulen, a pokračovala vývojem několika lidských peptidových hormonů a jejich analogů (lyzin-vazopresin, oxytocin).
Nejvýznamnějším příspěvkem s celosvětovým dosahem se staly acyklické nukleosidfosfonáty a na nich založená antivirotika (zejména tenofovir jako součást přípravků Truvada, Atripla a dalších léků proti HIV a hepatitidě B, ale také cidofovir a adefovir) objevená Antonínem Holým v ÚOCHB a později vyvinutá a uvedená na trh společností Gilead Sciences.
Kromě těchto dobře známých antivirotik vznikly ovšem v ÚOCHB i další nukleosidové sloučeniny, které vedly k novým schváleným lékům. Mezi ně patří decitabin používaný v léčbě akutní myeloidní leukémie, azacytidin pro léčbu myelodysplastického syndromu (oba objevil Holého vrstevník Alois Pískala) a také 9-(2,3-dihydroxypropyl)adenin (DHPA), acyklický nukleosidový analog objevený Antonínem Holým a klinicky používaný v antiherpetických mastech.
Peptidové hormony a jejich analogy
Výzkum biologicky aktivních peptidů má v ÚOCHB dlouhou tradici. Od 50. do 80. let 20. století se zaměřoval především na zjištění souvislosti mezi strukturou a aktivitou u analogů neurohypofyzárních hormonů a na objevování analogů se specifickou biologickou aktivitou.
Azuleny
Guajazulen je přírodní sloučenina obsažená v heřmánkovém oleji. Je známá pro své hojivé, protizánětlivé a mírně dezinfekční vlastnosti. Používá se také k ošetření pokožky poškozené při radioterapii. V 50. letech 20. století byla v ÚOCHB vyvinut syntetický postup pro masovou výrobu a v roce 1969 byla na trh uvedena mast Dermazulen. I po padesáti letech zůstává mast oblíbeným lékem.
Nukleosidové analogy
Duvira, 9-[2,3-(dihydroxy)propyl]adenin, se používá k léčbě infekcí způsobených virem herpes simplex (HSV). Přestože lék virus z těla vymýtit nedokáže (dodnes žádná taková terapie známa není), je účinný proti puchýřkům a potlačuje replikaci viru.
Modifikované nukleosidy
Výzkum 6-azapyrimidinů a 5-azapyrimidinů a jejich nukleosidů prováděný v ÚOCHB vedl k objevu účinných antimetabolitů. Analogy cytidinu 5-azacytidin a 2-deoxy-5-azacytidin byly poprvé syntetizovány, patentovány a publikovány Aloisem Pískalou v polovině 60. let. Trvalo ale ještě 40 let, než byla tato cytostatika uvedena na trh, dlouho po vypršení platnosti původních patentů.
Acyklické nukleosidfosfonáty
Počátkem 80. let minulého století objevil Antonín Holý spolu s Erikem De Clercqem z Rega Institute for Medical Research acyklické nukleosidfosfonáty (ANP) s cílem vyvinout metabolicky stabilní izopolární a izosterické analogy nukleotidů. ANP analogy vykazovaly jedinečné spektrum antivirové a protinádorové aktivity.